Просмотры: 957
12.04.2018
Триклозан, часто используемый в зубной пасте, можно использовать как противомалярийный препарат, активный против штаммов малярии с лекарственной устойчивостью.
Малярия ежегодно уносит более полумиллиона человек, преимущественно в Африке и Юго-Восточной Азии. Несмотря на постоянное совершенствование препаратов для лечения этого заболевания, штаммы малярии становятся все более устойчивыми к ним.
При укусе человека малярийным комаром паразит проникает со слюной насекомого в си-
стему кровообращения и попадает в печень, где происходит его созревание и размножение. Через несколько дней паразиты малярии покидают печень и атакуют эритроциты, продолжая при этом размножаться и распространяться по организму, что приводит к появлению опасных для жизни осложнений. Единственным препаратом, эффективным против паразита малярии на всех стадиях его развития, является пириметамин, однако паразиты быстро вырабатывают устойчивость к этому лекарству. Исследователи из Кембриджского университета под руководством Стефана Дж. Оливера (Stephen G. Oliver) обнаружили, что триклозан может помочь преодолеть лекарственную устойчивость штаммов малярии.
Известно, что триклозан ингибирует рост культуры паразита малярии Plasmodium во время эритроцитарной стадии, его активность долгое время связывали с ингибированием фермента еноилредуктазы (ENR).
Однако впоследствии было показано, что эффективность ингибирования этого фермента не влияет на скорость роста паразитов малярии. Исследователи обнаружили, что противомалярийная активность триклозана связана с ингибированием фермента
дигидрофолатредуктазы (DHFR), который также является мишенью препарата пириметамин. Особенно важным является то, что триклозан способен воздействовать на этот фермент даже у устойчивых к пириметамину паразитов. Это делает триклозан перспективным кандидатом для дальнейших разработок противомалярийного препарата с двойным действием, эффективным как на печеночной, так и на эритроцитарной стадии развития паразита.
При укусе человека малярийным комаром паразит проникает со слюной насекомого в си-
стему кровообращения и попадает в печень, где происходит его созревание и размножение. Через несколько дней паразиты малярии покидают печень и атакуют эритроциты, продолжая при этом размножаться и распространяться по организму, что приводит к появлению опасных для жизни осложнений. Единственным препаратом, эффективным против паразита малярии на всех стадиях его развития, является пириметамин, однако паразиты быстро вырабатывают устойчивость к этому лекарству. Исследователи из Кембриджского университета под руководством Стефана Дж. Оливера (Stephen G. Oliver) обнаружили, что триклозан может помочь преодолеть лекарственную устойчивость штаммов малярии.
Известно, что триклозан ингибирует рост культуры паразита малярии Plasmodium во время эритроцитарной стадии, его активность долгое время связывали с ингибированием фермента еноилредуктазы (ENR).
Однако впоследствии было показано, что эффективность ингибирования этого фермента не влияет на скорость роста паразитов малярии. Исследователи обнаружили, что противомалярийная активность триклозана связана с ингибированием фермента
дигидрофолатредуктазы (DHFR), который также является мишенью препарата пириметамин. Особенно важным является то, что триклозан способен воздействовать на этот фермент даже у устойчивых к пириметамину паразитов. Это делает триклозан перспективным кандидатом для дальнейших разработок противомалярийного препарата с двойным действием, эффективным как на печеночной, так и на эритроцитарной стадии развития паразита.
Комментарии читателей